羟氯喹 Hydroxychloroquine
氯喹 Chloroquine
【适应证】用于盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮伴皮损和(或)关节病变、类风湿关节炎、干燥综合征
【注意事项】(1)长期应用可致视网膜黄斑病变，发生率很低，氯喹服用者较羟氯喹更多见。因此在连续服用一年者应作眼底及视野筛查，视网膜病变与超剂量服用有关。
(2)本品引起葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏者溶血性贫血。
(3)羟氯喹有降低血糖作用，有助于糖尿病控制。
(4)吸烟可影响抗疟药的疗效。
【禁忌证】(1)对任何4-氨基喹啉化合物治疗而有视网膜或视野改变的患者禁用。(2)已知对4-氨基喹啉化合物过敏的患者和银屑病患者禁用。
(3)孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】(1)口服可能出现较轻消化道反应，包括食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，停药或不停药均可自行消失。(2)久服后可能出现眼黄斑水肿、萎缩、异常色素沉着。眼底镜检可见视力减退，影响视力，发生率约0.1%。其他罕见眼底反应有视神经乳头萎缩及视网膜小动脉变细。(3)氯喹影响听力，妊娠妇女大量服用可造成儿童先天性耳聋、智力迟钝、四肢缺陷等。(4)氯喹偶可导致心律失常。(5)其他如血细胞减少、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、药物性精神异常均较罕见。
【用法与用量】口服：用于治疗红斑狼疮或类风湿性关节炎，(1)成人：①氯喹，开始一次0.25g，一日1～2次或一日3.5～4mg/kg,一次服用。经过2～3周后可改为一日1次，一次0.25g，长期维持。②羟氯喹，一日0.2～0.4g，分1～2次服用，或一日≦6mg/kg分次服。疗程持续数周或数月。长期维持治疗一日0.2g。
(2)儿童口服：①氯喹按体重，一日5～10mg/kg，一次或分次服用。②羟氯喹，一日5～7 mg/kg，分次服用。
【制剂与规格】磷酸氯喹片：0.25g。硫酸羟氯喹片：0.1g。
柳氮磺吡啶：用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎的外周关节病、银屑病关节炎。
口服：(1)成人起始量一日500mg，分2次口服，一周递增至一日1.5～3.0g，分2～3次服用。(2)儿童一次7.5～10mg/kg,一日4次。初始剂量一日10mg/kg；逐渐递增至一日规定量。一日最大量为2g，分次服。
(其他见第3章-消化系统疾病用药)
环孢素：常与糖皮质激素等免疫抑制剂合用，以治疗难治性或重症自身免疫性结缔组织病、类风湿关节炎等。口服：用于自身免疫病，初始剂量为一日3～5mg/kg，分2次口服，出现明显疗效后缓慢减至一日2～3mg/kg，疗程3～6个月以上。
(其他见第8章-泌尿系统疾病用药)
麦考酚吗乙酯：用于难治性狼疮肾炎、不能耐受其他免疫抑制剂或有严重器官损害的(弥漫性)结缔组织病。口服：(1)用于狼疮肾炎，成人一次1 g，一日2次。一日2 g比一日3 g的安全性明显高。 对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 ml/min)，应避免超过一次1 g，一日2次的剂量。
(2)结缔组织病：成人一次0.75～1g，一日2次。维持量，一次0.25～0.5 g，一日2次，空腹服用。
(其他见第8章-泌尿)
青霉胺 Penicillamine
【适应证】用于系统性硬化患者的皮肤肿胀和硬化、类风湿关节炎
【注意事项】(1)对青霉素过敏者，也可能对本品交叉过敏。(2)本品对肝肾及血液系统均有不良影响，宜密切观察。(3)65岁以上的老年人用药后易出现血液系统毒性反应。(4)药物对妊娠的影响 本品可影响胚胎发育，动物实验发现可致胎仔骨骼畸形和腭裂等，孕妇应禁用。药物对哺乳的影响 尚不明确本品是否可分泌入人类乳汁，建议哺乳妇女服药期间停止哺乳。(5)用药前后及用药时应当检查或监测 ① 在开始服药的6个月内，应每2周检查一次血尿常规，以后每月检查1次。② 治疗期间应每1～2个月检查肝肾功能1次。以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留及肾损伤。
【不良反应】(1)过敏反应：可出现全身瘙痒、皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应。重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。(2)消化系统： 可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃疡、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等。少数患者出现肝功异常(AST及ALT升高)。(3)泌尿生殖系统 部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征。(4)血液系统： 可致骨髓抑制，主要表现为血小板和白细胞计数减少、粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血。也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。(5)神经系统：可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等。少数患者在用药初期可出现周围神经病变。长期服用可引起视神经炎。(6)内分泌代谢系统： 本品可与多种金属形成和复合物，可能导致铜、铁、锌或其他微量元素的缺乏。(7)呼吸系统：可能加重或诱发哮喘发作。
【用法与剂量】口服：初始剂量一次0.125g，一日1次，逐渐加至一日0.75g－1g，分3次服。常规维持量为0.25g。
【制剂与规格】青霉胺片：(1)125mg；(2)250mg。青霉胺胶囊：(1)125mg；(2)250mg。
金诺芬片 Auranofin
【适应证】 用于类风湿关节炎，控制活动性，保持其病情稳定。
【注意事项】 (1)本品起效慢，疗效判断定需在服药后至少3个月。
(2)本品作用不强，现较少单独用于治疗类风湿关节炎，必要时与另一缓解病情的抗风湿药并用。
(3)本品在治疗前和疗程中定期(1～3个月)监测血尿常规及肝肾功能。
【禁忌证】 对金有过敏反应、坏死性小肠结肠炎，肺纤维化，剥脱性皮炎，骨髓再生障碍，进行性肾病，严重肝病和其他血液系统疾病。孕妇及哺乳期妇女。
【不良反应】 (1)常见腹泻、稀便，偶见有腹痛、恶心或其他胃肠道不适，通常较轻微短暂，无需停药。必要时可用对症治疗。(2)其他常见皮疹、瘙痒，严重的皮疹需停药。偶见口腔炎、结膜炎、肾病综合征。(3)有资料显示，少数患者在用药期间可出现白细胞计数和血小板数下降、紫癜、纯红细胞性再生障碍性贫血、肝肾功能异常。
【用法和用量】 口服：一日6mg，一日1次或分2次餐后服用。或初始剂量一次3mg，一日1次，二周后增至一日6 mg，分2次服，服用6个月后，如餐后疗效不显著，剂量可增加至9 mg，分3次服用；一日9 mg连服3个月，效果仍不显著者应停药，病情稳定者维持剂量为一日3～6 mg。
【制剂与规格】 金诺芬片：3mg。
沙利度胺 Thalidomide
【适应证】用于强直性脊柱炎、皮肤黏膜血管炎。
【注意事项】(1)原用于治疗麻风病和血液系统肿瘤，目前小范围材料证明对强直性脊柱炎有控制病情的作用。(2)本品致畸作用强，用药期间应该严格采取有效避孕措施以防止胎儿畸形。(3)一旦出现手足末端麻木和(或)感觉异常，应立即停药。(4)驾驶员和机器操纵者慎用。
【禁忌证】(1)对本品过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女、儿童。
【不良反应】口鼻黏膜干燥、头晕、倦怠、嗜睡、恶心、腹痛、便秘、面部水肿、面部红斑、过敏反应及多发性周围神经炎、深静脉血栓。
【用法与用量】口服：睡前一次50mg，一周递增至一日150mg，分2～3次服用或睡前服。
【制剂与规格】沙利度胺片：(1)25mg；(2)50 mg。
