硫唑嘌呤 Azathioprine
【适应证】用于系统性红斑狼疮,皮肌炎,系统性血管炎及其他自身免疫性结缔组织病及难治性特发性血小板减少性紫癜。
【注意事项】(1)周围全血细胞计数检查以监测骨髓抑制征象,监测频率在最初服用时,需每4周1次,之后可减少至每3个月1次。大剂量用药和肝肾功能损伤患者可增加监测频率,出现出血现象、感染、肝功能损伤时应立即减量或停药。
(2)原有肝肾功能不全患者或老年人降低用药剂量。
(3)准备妊娠的妇女及哺乳期妇女不宜使用。
(4)发生非霍奇金淋巴瘤、皮肤癌、肉瘤和原位子宫颈癌的危险性增加。
【禁忌证】对硫唑嘌呤和巯嘌呤过敏者,妊娠或准备妊娠的妇女及哺乳期妇女。
【不良反应】(1)生殖系统:对精子、卵子亦有一定的损伤,使用时应注意。
(2)消化系统:厌食、恶心、呕吐等常见。偶可致胰腺炎。肝脏毒性亦较常见,用药后,病人可见肝中心及小叶静脉消失,出现黄疸、肝肿大、腹痛、腹水、肝性脑病、胆汁淤积、AST及ALT升高、肝实质细胞坏死、肝细胞纤维化、肝硬化等。
(3)血液:可出现白细胞计数及血小板减少、巨红细胞血症、贫血。大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制,甚至出现再生障碍性贫血。
(4)其他:可继发感染、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿等。另外,长期用药可增加风湿病患者发生肿瘤的危险性。
【用法与用量】口服:用于自身免疫性疾病:(1)成人常用量一次100mg,一日1次。病情缓解后一次50mg,一日1次。(2)小儿常用量,一次按体重1~3mg/kg,一日1次。用于难治性特发性血小板减少性紫癜:一日1~3mg/kg,1次或分次服用,有效后酌减。
【制剂与规格】硫唑嘌呤片:(1)50mg;(2)100mg。
来氟米特 Leflunomide
来氟米特 Leflunomide
【适应证】用于类风湿关节炎,减缓骨质破坏,减轻症状和体征。
【注意事项】(1)本品可抑制骨髓,可出现周围血白细胞计数减少,停药后可恢复。
(2)本品可导致AST及ALT升高,停药后可恢复。
(3)本品可引起胃肠反应,与药物剂量相关。
(4)本品有致畸作用。
(5)应用本品期间不宜使用免疫活疫苗。
(6)拟生育者必须停药3月以上。
(7)免疫缺陷、未控制感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良者不宜用本品。有高血压患者在用药过程中应监测血压。
(8)用药期间检测肝功能、血象,每1~3月一次
【禁忌证】对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女、拟在近期内生育者、肝肾功能重度不全者。
【不良反应】(1)胃肠道:口腔溃疡、消化不良、恶心、呕吐、腹泻,腹泻严重者宜停药。
(2)肝酶升高:AST及ALT升高达正常值3倍者宜停药,低于3倍则减量。
(3)血白细胞计数下降下降至3.0×109/L时宜停药,3.0~3.5×109/L则减量。
(4)其他:脱发、乏力、血压升高、头晕、皮疹、瘙痒、呼吸道感染。
【用法与剂量】口服:(1)成人常用量,一日20~50mg,一次口服,连续3天后,维持量一日10~20mg,一次口服。(2)儿童常用量:国内产品尚未建立。国外产品如下:体重<20kg:10mg,隔日一次;20~40kg:10mg,一日一次;>40kg:同成人量。
【制剂与规格】来氟米特片:10mg。
雷公藤多苷 Tripterygium Wilfordii Glycosides
【适应证】用于类风湿关节炎、银屑病关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【注重事项】(1)本品影响生育功能,对男女均有影响,故服此药时应避孕。拟生育者必须停药3个月以上。
(2)对各种风湿性疾病,应用本品必须在医师指导下进行。
(3)老年患者应适当减量,儿童慎用。
(4)在用本品过程中应定期监测血象和肝肾功能,必要时停药。
【禁忌证】孕妇及哺乳妇女、严重心血管病、肝肾和造血系统病变和功能障碍者。
【不良反应】(1)生殖系统:本品可致女性月经减少,停经。对高龄妇女可致绝经。对男性可致精子活力降低,数量减少,停药后部分人群可恢复正常。
(2)消化系统:可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退等症状,一般能耐受。
(3)皮肤黏膜:发生皮肤黏膜反应较多见。可出现皮肤变薄、色素沉着、皮疹、口腔溃疡、痤疮、指甲变薄。
(4)血液系统:有骨髓抑制作用,可引起白细胞计数及血小板减少,但少见。
(5)其他:偶引起心悸、胸闷、心律失常、AST及ALT升高、肾肌酐清除率下降。少部分患者可引起头晕、头痛、失眠、脱发等。
【用法与用量】口服:成人正常量一日60mg,分3次餐后口服。控制症状后减量。维持量一日20~30mg,分次口服。
【制剂与规格】雷公藤多苷片:10mg。
白芍总苷 Total Glucosides of Paeony
【适应证】用于类风湿关节炎。
【注意事项】少数患者服药初期出现大便性状改变,可小剂量开始,一次0.2g,一日2次,一周后加到常规量。
【禁忌证】对白芍及其相关成分过敏者禁用。
【不良反应】偶有软便,大便次数增多,不需处理,可自行消失。其他可少见腹胀、腹痛、食欲减退、恶心和头晕等。
【用法与用量】口服:(1)成人一次0.6g,一日2~3次,餐后用水冲服,或遵医嘱。4周为一疗程,连服2~3个疗程效更佳。建议首期3个月,一次0.6g,一日3次,起效后一次0.6g,一日2次,维持。(2)儿童推荐用量,一日按体重30mg/kg,分2次早晚服。
【制剂与规格】白芍总苷胶囊:0.3g(含芍药苷不少于104mg)。