常用治疗骨质疏松的药物,主要着眼于钙的代谢,影响骨蛋白质等因子代谢的药物尚不多见,目前的按其对骨代谢生长的作用特点可分为三大类,即促进骨钙形成药、抑制骨钙吸收药、促进骨细胞形成药,应根据骨质疏松的原因和症状适当选用。
治疗骨质疏松 抑制骨吸收的药物
抑制骨吸收的药物类药物抑制破骨细胞的活性,减少骨钙的流失,减少钙的排泄等,主要有雌激素、孕激素、雌激素受体调节剂、降钙素、双瞵酸盐和噻嗪类药物等。
雌激素和孕激素的替代疗法,用于绝经(生理或手术绝经)后妇女,防治骨质疏松已有多年历史,在骨质明显缺失前服用雌激素,效果最佳,据统计可平均使骨质缺失推迟9年。值得注意的是对于已发生脊柱压缩骨折的老年妇女,服用雌激素可使骨吸收减少,但长期应用又可造成继发性形成骨减低,因此,雌激素虽可减缓骨质疏松发展,但不能使骨密度恢复正常。而且对于65岁以上的妇女,其骨质缺失和更新速率减低,雌激素治疗成效不大。雌激素可以减缓骨质疏松进程,但不能使骨质恢复正常,况且某些雌激素的合适剂量以及疗程尚无定论,通常认为连续10年才能有效地降低骨折发生率,但长期服用激素一则患者依从性差,二则易出现阴道出血,乳房肿胀发硬及乳房癌、静脉血栓发生率高等不良反应,有乳腺癌家族史的患者则不推荐本类药物。
常用雌激素有雌二醇、雌二醇甲酯、炔雌醇等以及复方制剂如结合雌激素(妊马雌酮)、共轭雌激素/甲羟孕酮、乙炔诺酮/炔雌醇等。目前应用较多的是结合雌激素,其一般最低有效剂量为每日0.625 mg,生理绝经者最好定期补充孕激素。
孕激素与雌激素类似,可以改善骨的代谢,与雌激素合用可以减少发生子宫内膜癌的危险。利维爱(替勃龙)具有雌激素和孕激素的作用,也有弱的雄激素作用,可促进合成代谢,据信每日2.5 mg对更年期后的骨质疏松有益。
对于男性若是睾酮水平不足引起骨质疏松则应补充雄激素或同化激素,甲睾酮、丙酸睾酮、癸酸诺龙、苯丙酸诺龙等是常用的药物,也有复方制剂如去氢睾酮和维生素等组成的美雄酮等上市,但雄激素类药的适宜剂量有待进一步研究。
选择性雌激素受体调节剂是一类jbyb具有芳环结构可以与雌激素受体结合的化合物,用于激素替代疗法,主要有三苯乙烯、苯骈二氢吡喃、苯骈噻吩类化合物,用于治疗骨质疏松的药物均具有与雌激素类似的作用,可抑制骨吸收,降低尿钙,改善体内钙平衡,试用于骨质疏松的已上市和正在研究的有屈落昔芬、米普昔芬、艾多昔芬、左美洛昔芬、雷洛昔芬等。随着临床规模的扩大和时间的延长,发现雷洛昔芬对防治骨质疏松效果并不明显。艾多昔芬、左美洛昔芬因可刺激子宫内膜基底细胞层增殖而先后中断对骨质疏松治疗的研究。大规模临床研究将有助于此类药物的开发研究。
引起骨质疏松的原因多种多样,因此其预防治疗方案也是不尽相同,对于膳食中钙摄入量不足,主要以补充钙为主,必要时辅以维生素D制剂;对于性激素水平降低引起的骨质疏松则以性激素补充为主,研究证明雌激素替代疗法可减少绝经后妇女骨折的发生率;近年以改善骨代谢,抑制骨吸收、促进骨形成为目标的药物研究取得了长足进步。